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Neuartiges Antibiotikum zeigt Potenzial für eine breite Palette von schwer zu behandelnden Infektionen
S-649266, das ein parenterales Siderophor-Cephalosporin mit einem neuen Mechanismus für den Eintritt von Bakterienzellen und einer verbesserten Stabilität gegenüber Carbapenemasen ist, zeigt eine starke Aktivität gegen eine große Vielzahl gramnegativer Pathogene, die gegen verfügbare antibakterielle Mittel resistent sind Interscience Konferenz über antimikrobielle Wirkstoffe und Chemotherapie in Washington, DC.
S-649266 hat eine robustere antibakterielle Aktivität als etablierte Antibiotika gegen multiresistente Bakterien, sagen die Forscher.
Die Forscher schreiben die Wirksamkeit des Antibiotikums dem sogenannten Trojanischen Pferd zu.
In einem Symposium für die frühen neuen antibakteriellen Mittel, Dr. Yoshinori Yamano, mit Shionogi & amp; Co., Ltd. in Osaka, Japan, zitierte Tier-und Laborstudien, die S-649266 hatte robustere antibakterielle Aktivität als etablierte Antibiotika, einschließlich Ceftazidim und Cefepim, gegen multiarzneimittelresistente Pseudomonas (MDRP), MDR Acinetobacter (MDRA) und Carbapenem-resistent Enterobacteriaceae (CRE).
Er zeigte auch, dass S-649266 eine hohe Stabilität gegenüber Carbapenemasen vom Serin- und Metall-Typ aufweist.
Das Auftreten von bakterieller Resistenz gegen bekannte antibakterielle Mittel wird eine große Herausforderung bei der Behandlung der Infektion durch MDR-Bakterien, sagte er. Zur Behandlung von bakteriellen Infektionen - insbesondere solchen, die durch MDR-Bakterien verursacht werden - werden neue antibakterielle Mittel benötigt, die die bakterielle Resistenz überwinden können.
Dr. Yamano, Vizepräsident des Shionogi Discovery Research Laboratory für Core Therapeutic Areas, stellte ebenfalls fest, dass S-649266 eine starke Wirksamkeit gegen MDRP und MDRA in Ratten-Lungen-Infektionsmodellen gezeigt hat, die menschliche Expositionsprofile bei zweimal täglicher Verabreichung in einer Stunde nachahmen. lange Infusion. Das Antibiotikum hat sich außerdem bei gesunden Probanden in Einzel- und Mehrfachdosis-Phase-1-Studien als sicher und gut verträglich erwiesen.
"S-649266 ist besonders vielversprechend, weil es als trojanisches Pferd fungiert"
S-649266, das von Shionogi entwickelt wurde, wird derzeit in der Phase 2 getestet. Phase-3-Tests werden voraussichtlich im nächsten Jahr beginnen.
Dr. Yamano erklärte, dass S-649266 über eine "Trojanische Pferde" -Strategie funktioniert, bei der eine neuartige Siderophoreinheit die antibakterielle Aktivität signifikant verbessern kann, indem sie einen effizienten Transport von S-649266 in das Bakterium erleichtert. Die Verwendung des Eisenaufnahmesystems kann S-649266 ermöglichen, gramnegative bakterielle Infektionen, die gegenüber derzeit verfügbaren Antibiotika resistent sind, wirksam zu behandeln.
"Was S-649266 besonders vielversprechend macht, ist seine Wirkungsweise als" trojanisches Pferd ", was bedeutet, dass es von ahnungslosen feindlichen Bakterien eingeladen wird, die es dann besiegt", sagte er. In der griechischen Mythologie bezog sich der Begriff "trojanisches Pferd" auf die Verwendung eines großen hohlen Holzpferdes, das mit griechischen Soldaten gefüllt war und während des Trojanischen Krieges als Trouvaille in die Mauern Trojas gebracht wurde.
"Multidrug-resistente stäbchenförmige Bakterien sind heutzutage die Hauptbedrohung in Krankenhäusern, und S-649266 ist ein vielversprechendes Antibiotikum zur Behandlung dieser Superbakterien", Dr. Richard P. Wenzel, Professor für Medizin an der Virginia Commonwealth Universität in Richmond und ehemaliger Präsident von Die Internationale Gesellschaft für Infektionskrankheiten, kommentiert.
Jill Stein ist eine in Paris ansässige freiberufliche medizinische Schriftstellerin.
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