Anti-Parasiten-Medikamente können Krebs, Immunerkrankungen zu behandeln

US-Forscher haben entdeckt, dass sie durch die Modifikation eines seit langem verwendeten Medikaments zur Behandlung schwerer parasitärer Krankheiten wie Malaria dazu beitragen können, dass es menschliche Proteine ??so beeinflusst, dass es vielversprechend für die Behandlung von Krebs und immunbedingten Krankheiten ist.

Einer der Forscher, Dr. Gregory Poon, ein pharmazeutischer Wissenschaftler an der Washington State University (WSU), sagt über ihre Entdeckung:

"Das war ziemlich unerwartet, wenn man bedenkt, wie relativ einfach die Moleküle sind, die wir modifiziert haben und wie schwierig es war, diese Proteine ??zu beeinflussen."

Er und seine Kollegen schreiben in einer aktuellen Online-Ausgabe der Zeitschrift über ihre Ergebnisse Nukleinsäurenforschung.

Dort beschreiben sie, wie sie mit einfachen Modifikationen das Medikament Furamidin erhalten könnten, um menschliche Proteine ??zu verändern, die bestimmte Gene an- und ausschalten.

Modifiziertes Furamidin verändert menschliche Transkriptionsfaktoren

Das modifizierte Furamidin konnte eine Gruppe von humanen Proteinen, die als Transkriptionsfaktoren bekannt sind, verändern. Diese orchestrieren die hochkomplizierten Sequenzen der Genexpression, die die Funktion von Zellen ermöglichen, und sie sind attraktive Ziele für therapeutische Arzneimittel zur Behandlung von Krebs und immunbedingten Krankheiten.

Bis jetzt war es sehr schwierig, Medikamente zu entwickeln, die auf Transkriptionsfaktoren abzielen, und aus diesem Grund, so Dr. Poon, wurden sie als "undruggable" bezeichnet. Er addiert:

"In jüngster Zeit haben Wissenschaftler Fortschritte bei der gezielten Ansprache dieser Transkriptionsfaktoren mit Medikamenten gemacht, und nun legen unsere Ergebnisse nahe, dass diese Klasse von Medikamenten eine nützliche Ergänzung des Arsenals sein kann."

Furamidins lange Geschichte mit Menschen ein Vorteil

Furamidin, das zu einer Familie von Arzneimitteln gehört, die als heterozyklische Dikationen bekannt sind, wird seit langem zur Behandlung schwerer parasitärer Krankheiten wie Malaria, Afrikanische Schlafkrankheit und PCP eingesetzt - eine schwere Infektion, die häufig Menschen mit HIV und AIDS betrifft.

Eine so lange Geschichte bedeutet, dass wir viel Wissen und Erfahrung über die Verwendung von Furamidin und seinen Verwandten beim Menschen gesammelt haben, sagt Dr. Poon, "also haben diese Medikamente einen wichtigen Vorteil gegenüber anderen Klassen von Medikamenten, die in der klinischen Erfahrung relativ zurückliegen. "

Furamidin-Derivate zielen auf PU.1 ab

In ihrer Studie fand das Team heraus, dass modifizierte Furamidin-Varianten einen spezifischen Transkriptionsfaktor namens PU.1 angreifen können, der eine Schlüsselrolle bei der Entwicklung und Funktion des Immunsystems spielt. Es spielt auch eine wichtige Rolle bei Krankheiten, einschließlich bestimmter Leukämien, Multipler Sklerose und Diabetes.

PU.1 ist Teil einer großen Familie von Transkriptionsfaktoren, die als ETS bekannt sind und an vielen Krebsarten und anderen Krankheiten beteiligt sind.

Dr. Poon sagt:

"Die Herausforderung besteht jetzt darin, diese Medikamentenklasse so genau wie möglich auf andere Transkriptionsfaktoren der ETS-Familie abzustimmen."

Mittel aus dem WSU College of Pharmacy und den National Institutes of Health der Georgia State University halfen bei der Finanzierung der Studie.

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