Rivaroxaban zeigt Versprechen für akute Koronarsyndrom Behandlung

Eine Phase-III-Studie für Blutverdünner Rivaroxaban (Xarelto) für Patienten mit akutem Koronarsyndrom erreichte ihren primären Endpunkt für die Wirksamkeit. Rivaroxaban reduzierte im Vergleich zu Placebo signifikant die Rate von Herzinfarkt, kardiovaskulärem Tod und Schlaganfall bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom, teilte das deutsche Pharmaunternehmen Bayer mit.
Das Risiko schwerwiegender Blutungsereignisse, die nicht mit einer Koronararterien-Bypass-Operation verbunden sind, war bei Patienten unter Rivaroxaban höher als bei Teilnehmern unter Placebo.
Bayer entwickelt Xarelto gemeinsam mit Johnson & Johnson.
Im vergangenen Jahr scheiterten Pfizer und Bristol-Myers Squibb bei ihrem Versuch, Apixaban (Eliquis) auf den Markt zu bringen.
Die beiden Pharmafirmen sagen, dass sie sich darauf vorbereiten, bis Ende 2011 eine Zulassung bei den Zulassungsbehörden zu beantragen.
Obwohl sowohl Bayer als auch J & J optimistisch sind, sagen Experten, dass die erhöhte Blutung aus der Therapie das Problem der optimalen Dosierung immer noch ungelöst lässt. Wenn Sie das Arzneimittel zur Zulassung für Patienten mit akutem Koronarsyndrom einreichen, müssen Sie sicherstellen, dass die Dosierungen für maximale Wirksamkeit und Sicherheit geeignet sind.
Xareltos Hauptmarkt wird weiterhin AT (Vorhofflimmern) sein. Kürzlich empfahl ein FDA Advisory Committee die Zulassung von Xarelto zur Vorbeugung von Schlaganfällen bei Patienten mit Vorhofflimmern. Bayer erwartet, dass Xarelto seine Zulassung für Patienten mit Vorhofflimmern gegen Ende dieses Jahres, voraussichtlich im November, erhalten wird.

Rivaroxaban (Xarelto)

Rivaroxaban, chemische Formel C₁₉H₁₈ClN ₃O₅S, ist eine Gerinnungshemmende (blutverdünnende, gerinnungshemmende) orale Medikation, die von Bayer hergestellt und in den USA von Janssen Pharmaceutica (Teil von Johnson & Johnson) vermarktet wird. Es ist der erste oral aktive direkte Faktor Xa-Hemmer. Obwohl seine Wirkung von acht bis zwölf Stunden anhält, kehrt seine Faktor-Xa-Aktivität für ungefähr 24 Stunden nicht zu normal zurück - so ist es möglich, dass sie in manchen Fällen einmal täglich auftritt.
Zulassungshistorie

• September 2008 - Health Canada genehmigt einmal täglich eine 10-mg-Tablette Rivaroxaban zur VTE (venöse Thromboembolie) Prävention bei Patienten, die eine elektive totale Knie- oder Hüftoperation hatten.
• September 2008 - EMA (European Medicines Agency) genehmigt Rivaroxaban für dieselben Indikationen wie Health Canada (oben).
• Juli 2011 - FDA (Food and Drug Administration), USA, genehmigt Rivaroxaban für dieselben Indikationen wie Health Canada (oben).
• September 2011 - FDA Advisory Committee empfiehlt Rivaroxaban zur Schlaganfallprävention bei Patienten mit Vorhofflimmern - Mitglieder stimmten für 9 bis 2 Stimmenthaltungen. Die Abstinenzler waren der Ansicht, dass weitere Studien notwendig seien, um die Sicherheit des direkten Xa-Inhibitors zu bestimmen.

Rivaroxaban ist in seiner Struktur überraschend dem Antibiotikum Linezolid ähnlich. Beide Medikamente teilen die gleiche Oxazolidinon-abgeleitete Kernstruktur.

Linezolid (oben) und Rivaroxaban (unten). Die gemeinsame Struktur ist blau
Geschrieben von Christian Nørdqvist