Grapefruitsaft hilft Anti-Krebs-Medikament besser zu arbeiten

Eine neue klinische Studie in der August Ausgabe von veröffentlicht Klinische Krebsforschung hat gezeigt, dass Krebspatienten, die pro Tag ein Glas Grapefruitsaft trinken, die gleichen Vorteile von einem Krebsmedikament bekommen, wie sie von mehr als dreimal so viel von dem Medikament allein erhalten würden. Es könnte auch Patienten helfen, Nebenwirkungen in Verbindung mit hohen Dosen des Medikaments zu vermeiden und gleichzeitig die Medikationskosten zu senken.
Wissenschaftler der Chicago University of Medicine haben die möglichen Auswirkungen von Nahrungsmitteln auf die Aufnahme und Eliminierung von Medikamenten zur Krebsbehandlung erforscht und herausgefunden, dass acht Unzen pro Tag Grapefruitsaft den Stoffwechsel eines Medikaments verlangsamen können Sirolimus, ein zugelassenes Medikament für Transplantationspatienten, das auch für viele Krebsleiden von Nutzen sein kann.
Sie beobachteten, dass Sirolimus-Spiegel bei Patienten, die acht Unzen Grapefruitsaft pro Tag tranken, um 350% und bei denjenigen, die nahmen, um 500% stiegen Ketoconazol, eine Droge, die den Stoffwechsel verlangsamt.
Direktor der Studie Ezra Cohen, MD, ein Krebsspezialist an der Universität von Chicago Medizin sagte:

"Grapefruitsaft und Medikamente mit einem ähnlichen Mechanismus können den Blutspiegel vieler Medikamente signifikant erhöhen, aber dies wurde lange als Überdosierungsgefahr angesehen. Stattdessen wollten wir sehen, ob Grapefruitsaft in einer kontrollierten Weise verwendet werden kann, um die Verfügbarkeit zu erhöhen und Wirksamkeit von Sirolimus. "

Grapefruitsaft kann Enzyme im Darm hemmen, die Sirolimus und einige andere Drogen abbauen. Die Wirkung beginnt innerhalb weniger Stunden nach dem, was die Forscher als "Grapefruitsaft-Verabreichung" bezeichnen und klingt nach einigen Tagen allmählich ab.
Cohen und sein Team führten drei gleichzeitige Phase-1-Studien mit Sirolimus durch, bei denen 138 Patienten mit unheilbarem Krebs und keiner bekannten wirksamen Therapie entweder nur Sirolimus oder Sirolimus plus Ketoconazol oder Sirolimus plus Grapefruitsaft erhielten. Um den größten krebshemmenden Effekt mit den geringsten Nebenwirkungen zu maximieren, hat das Team die ersten Patienten mit sehr niedrigen Sirolimus-Dosen begonnen, die im Verlauf der Studie erhöht wurden, um die erforderliche Menge an Medikamenten in jeder Umgebung zu bestimmen, um das gewünschte Niveau zu erreichen .
Sie stellten fest, dass die beste Krebsbekämpfungsdosis in der alleinigen Sirolimus-Gruppe bei etwa 90 mg pro Woche lag, obwohl sie beobachteten, dass Dosen über 45 mg schwerwiegende gastrointestinale Probleme wie Diarrhoe und Übelkeit verursachten und daher diese Patientengruppe auf 45 mg umstellten Zwei Mal pro Woche. Im Gegensatz dazu lagen die optimalen Dosen zur Aufrechterhaltung der gleichen Arzneimittelspiegel im Blut für die Sirolimus plus Ketoconazol-Gruppe bei 16 mg pro Woche und die der Sirolimus plus Grapefruitsaft-Gruppe zwischen 25 und 35 mg pro Woche, was beträchtlich niedriger ist.

Das Team kommentiert: "Dies ist die erste Krebsstudie, die diese Interaktion zwischen Medikamenten und Nahrungsmitteln nutzt."
Obwohl keiner der Studienteilnehmer eine vollständige Remission zeigte, hatte sich der Krebs bei etwa 30% der Patienten stabilisiert, was bedeutet, dass die Krankheit nicht fortschreitet und ein Patient in der Grapefruitsaftgruppe eine partielle Remission in Form einer erheblichen Tumorschrumpfung zeigte seit über drei Jahren. Im Vergleich zu der etwas stärkeren Arzneimittel-Rückhaltewirkung von Ketoconazol besteht der Vorteil von Grapefruitsaft darin, dass es ungiftig ist und kein Risiko einer Überdosierung besteht.
Die Forscher erklären:

"Daher verfügen wir über einen Wirkstoff, der die Bioverfügbarkeit deutlich erhöhen kann (in dieser Studie um ca. 350%) und, in der aktuellen Situation, die verschreibungspflichtigen Arzneimittelausgaben für viele Wirkstoffe, die durch P450-Enzyme metabolisiert werden, kritisch betrachtet."

Sirolimus war einer der ersten mTOR-Inhibitoren, die entwickelt wurden, um die Abstoßung von transplantierten Organen zu verhindern, die auch krebshemmend wirkt. Als erstes Medikament seiner Klasse war es damit auch das erste Patent, das das Medikament wirtschaftlicher machte. Das Team kommentiert: "Weitere Kosteneinsparungen könnten realisiert werden, indem das Medikament mit Mitteln kombiniert wird, die den Stoffwechsel hemmen."
Die Menge an produzierten Enzymen, die Sirolimus abbauen, variiert von Person zu Person, was bedeutet, dass auch die Wirkung von Grapefruitsaft variiert. Test-Enzym-Spiegel könnten jedoch Reaktionen bei einzelnen Patienten vorhersagen.
Cohen sagte: "Die Variation in der Wirksamkeit des Grapefruitsaftes selbst kann viel größer sein als die Variation in den Enzymen, die Sirolimus abbauen."
Zu Beginn der Studie verwendete das Team Grapefruitsaft aus der Dose, aber die Tests enthüllten unzureichende Wirkstoffe und das Team wechselte daher zu einem gefrorenen Konzentratprodukt.
Das Team betont, dass sie für ihre Studie nur von den National Institutes of Health unterstützt wurden, nicht aber von Pharmaunternehmen. Studien zur Dosisfindungsrate seien für pharmazeutische Unternehmen "nicht unbedingt profitabel", insbesondere wenn das Studienergebnis niedriger aussage Dosen, die vom Hersteller empfohlen werden, nachdem das Medikament zugelassen und der Preis festgesetzt wurde.
Geschrieben von Petra Rattue